標靶藥物的出現為癌症的治療樹立了新的里程碑。標靶藥物的機理是針對與腫瘤生長相關的「靶點」來抑制其生長，這些「靶點」包括：與腫瘤生長相關的受體、基因或訊息傳遞路徑以及腫瘤血管增生因子等。
標靶藥物的好處是「殺錯良民」的情況大減，它能直接定點阻截癌細胞的生長，作用精準，大大減低對正常細胞的傷害，副作用亦較傳統化療為輕，患者對治療的耐受程度提高，因而達到更好的治療效果。
目前，標靶藥物大致分為以下幾類：
(i) 抗腫瘤血管增生－例如用以治療結直腸癌的單株抗體，能抑制血管內皮細胞生長因子（VEGF），從而抑制血管增生，使腫瘤無法獲得生長所需之養分而萎縮及凋亡；
(ii) 阻斷腫瘤細胞內訊息傳遞－例如用以治療 EGFR 基因突變型非小細胞肺腺癌的酪胺酸酶抑制劑(Tyrosine Kinase Inhibitor)，簡稱TKI，透過阻斷腫瘤細胞訊息傳遞來抑制腫瘤的生長及轉移；及
(iii) 針對癌細胞表面受體－例如針對HER2型增生乳癌的標靶藥物或對付大腸癌的表皮細胞生長因子抑制劑。
標靶藥物分為靜脈滴注及口服兩種，視乎個別病情可單獨使用或結合化療藥物獲得最佳療效。標靶藥物的誕生，使某些癌症由不治之症變成可長期用藥的「慢性病」，患者得以保持一定的生活質素並存活較長的時間。然而，標靶藥物並非適合所有癌症患者，需因應癌細胞的基因特質施用；同時，標靶藥物亦非全無副作用，詳情請向主診醫生了解。
